КОНКОР (CONCOR) инструкция по применению

Конкор инструкцияКонкор – один из самых распространенных и востребованных лекарственных препаратов, применяемых при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Это лекарство, выпускаемое немецкой фирмой Мерк КГаА (Merck KGaA, Germany), входит в ТОП 20 лекарственных средств, продаваемых в аптеках России и других стран бывшего СССР.

Форма выпуска

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого (по 5 мг бисопролола) и светло-оранжевого (10 мг бисопролола) цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, безводный , целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон , магния стеарат.

  • Кроме того, компания Merck KgaA производит также препарат конкор кор с содержанием 2.5 мг бисопролола в одной таблетке.

Фармакологическое действие

  • Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
  • Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому конкор в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
  • Избирательное действие на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
  • Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
  • Максимальный эффект конкора достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении лекарства 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.
  • Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
  • При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика конкора

  1. Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

  1. Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vсоставляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

  1. Метаболизм

Метаболизируется конкор по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

  1. Выведение конкора

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания препарата Конкор

  • Артериальная гипертензия;
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Конкор принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки бисопролола не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозу конкора подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, в начале лечения лекарство принимают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии – максимально  до 20 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности с помощью Конкора требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение Конкором начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо переносится назначенная доза, т. е. прием бисопролола можно увеличивать только в том случае, если предыдущее количество активного вещества хорошо переносилось.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если повышение дозировки конкора плохо переносится, то возможно снижение дозы.

Максимально рекомендуется прием до 10 мг 1 раз/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов ее течения возможно уже с первого дня применения бисопролола.

При плохой переносимости дозировку конкора постепенно снижают.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз конкора или его отмена. После стабилизации состояния следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

  • При нарушениях функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также в пожилом возрасте коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
  • При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин), тяжелых заболеваниях печенимаксимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозировок  в этих случаях следует проводить с особой осторожностью.
  • В пожилом возрастекоррекция дозы  не требуется.
  • Не рекомендуется назначать конкор детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения Конкора  у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие конкора

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при наличии хронической сердечной недостаточности); часто – усугубление симптомов ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно при сердечной недостаточности); нечасто – нарушение AV-проводимости, брадикардия (при артериальной гипертензии или стенокардии), усугубление симптомов ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания.

Психические нарушения: нечасто – депрессия, бессонница; редко – галлюцинации, кошмарные сновидения.

Органы чувствредко – уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко – конъюнктивит.

Дыхательная система: нечасто – бронхоспазм при наличии бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе.

Пищеварительный тракт: часто – тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Костно-мышечная систем: анечасто – мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко – нарушения потенции.

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция. Бета-адреноблокаторы (в том числе конкор) могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто – астения (при ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Противопоказания к применению конкора

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);
  • выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
  • повышенная чувствительность к компонентам конкора.

С осторожностью применяют бисопролол при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии и находящихся на строгой диете.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение конкора при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием Конкора не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение конкора при нарушениях функции печени

  • Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней тяжестикоррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
  • Для больных с тяжелыми нарушениями функции печенимаксимальная суточная дозировка конкора составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

  • Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней тяжестикоррекции режима дозирования конкора, как правило, не требуется.
  • Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин)максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменять дозировки конкора не требуется.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованные дозировки конкора без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно при ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозы следует снижать постепенно.

На начальном этапе лечения Конкором требуется постоянный контроль врача.

  • С осторожностью следует применять бисопролол при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).
  • Дыхательная системапри бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение с конкором бронходилатирующих средств. При бронхиальной астме возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
  • Аллергические реакциибета-адреноблокаторы, включая Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
  • При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию Конкором перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о приеме Конкора.
  • У пациентов с феохромоцитомойКонкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
  • При лечении Конкором симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние конкора на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у больных ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка конкора

Симптомы: наиболее часто – AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует.

Условия хранения и реализации Конкор®

Лекарство следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет. Конкор отпускается по рецепту.

Источник – Vidal.ru

P.S. Лекарственное средство бисопролол (конкор) при регулярном применении позволяет эффективно снижать повышенное артериальное давление при гипертонической болезни и поддерживать АД на приемлемом безопасном уровне. Конкор предупреждает приступы стенокардии, уменьшает нагрузку на сердце, облегчает состояние при сердечной недостаточности, значительно снижает риск развития инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти, опасных для жизни сердечных аритмий и инсультов. Конкор в небольших дозах (1,25-2,5 мг в сутки) может использоваться по назначению врача при вегетососудистой дистонии, невротических расстройствах.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.