Конкор инструкция по применению

Конкор инструкция по применениюИнструкция по применению препарата Конкор: показания и противопоказания, правила приема, побочные действия. Эффективен при гипертонической болезни, стенокардии, хронической сердечной недостаточности.

 

Конкор – это бета-блокатор, содержащий активное вещество бисопролол. Основное показание к применению согласно инструкции – лечение артериальной гипертензии (гипертонии), ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности. Это лекарство, выпускаемое немецкой фирмой Мерк КГаА (Merck KGaA, Germany), входит в ТОП 20 лекарственных средств, продаваемых в аптеках России и других стран бывшего СССР.

Форма выпуска

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого (по 5 мг бисопролола) и светло-оранжевого (10 мг бисопролола) цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, безводный , целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон , магния стеарат.

  • Кроме того, компания Merck KgaA производит также препарат конкор кор с содержанием 2.5 мг бисопролола в одной таблетке.

Фармакологическое действие конкора

  • Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
  • Конкор имеет лишь незначительное сродство к бета2 адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
  • Избирательное действие на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
  • Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
  • Максимальный эффект конкора достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении лекарства 1 раз в день его терапевтический эффект сохраняется в течение суток благодаря тому, что его период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала применения.
  • Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
  • При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности конкор уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и ударный объем сердца, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Конкор характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vсоставляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется конкор по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся с мочой. Основные метаболиты не проявляют фармакологической активности.

Выведение конкора

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся мочевыводящей системой. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

Показания к применению Конкора

  • Артериальная гипертензия (гипертония);
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

Конкор употребляют внутрь 1 раз в сутки. Применение бисопролола оптимально утром до завтрака, во время или после него, запивая препарат небольшим количеством жидкости. Таблетки конкора не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертония и стабильная стенокардия

Дозу конкора подбирают индивидуально, прежде всего с учетом частоты сокращений сердца и общего состояния. Как правило, в начале лечения лекарство принимают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертонии и стенокардии – максимально  до 20 миллиграммов 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

  • Стандартная схема лечения включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности с помощью Конкора требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем
  • Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная ХСН без признаков обострения
  • Лечение Конкором начинается с 1.25 мг 1 раз/сут (иногда сразу с 2,5 мг). В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если повышение дозировки конкора плохо переносится, то возможно снижение дозы. Максимально рекомендуется прием до 10 мг 1 раз/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов ее течения возможно уже с первого дня применения бисопролола. При плохой переносимости дозировку конкора постепенно снижают.

Особые группы пациентов

  • При снижении функциональной способности печени или почек легкой или средней тяжести, а также в пожилом возрасте применение конкора, как правило, не требует коррекции дозировок
  • При выраженном нарушении функциональных возможностей почек (КК менее 20 мл/мин), тяжелых заболеваниях гепатобилиарной системы максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг. Увеличение дозировок –  с особой осторожностью.
  • Не рекомендуется назначать конкор детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения Конкора  у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, почечной и печеночной недостаточностью, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными или приобретенными пороками сердца с выраженными гемодинамическими расстройствами, а также после перенесенного инфаркта миокарда в первые 3 месяца.

Побочное действие конкора

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (при наличии хронической сердечной недостаточности); часто – усугубление симптомов ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно при сердечной недостаточности); нечасто – нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия
  • Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; редко – потеря сознания
  • Психические расстройства: нечасто – депрессия, бессонница; изредка – галлюцинации, кошмарные сновидения
  • Органы чувствредко – уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко – конъюнктивит
  • Дыхательная система: нечасто – бронхоспазм при наличии бронхиальной астмы или обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе
  • Пищеварительный тракт: часто – тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто – гепатит
  • Со стороны лабораторных показателей: редко – повышение уровня печеночных ферментов в крови (АСТ, АЛТ)
  • Костно-мышечная система: нечасто – мышечная слабость, судороги мышц
  • Со стороны репродуктивной системы: изредка – нарушения потенции.
  • Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит
  • Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция. Применение бета-адреноблокаторов (в том числе конкора) может способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь
  • Прочие: часто – астения (при ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астенический синдром у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией.

Противопоказания к применению конкора

  • острая сердечная недостаточность;
  • ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);
  • значительное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
  • повышенная чувствительность к компонентам конкора.

С осторожностью применяют бисопролол при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), снижении функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных или приобретенных пороках сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии и находящихся на строгой диете.

Применение при беременности и кормлении грудью

  1. Применение конкора при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
  2. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
  3. Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием Конкора не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение конкора при нарушениях функции печени

  • Пациентам со снижением функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
  • Для больных с тяжелыми нарушениями функции максимальная суточная дозировка конкора составляет 10 мг.

Применение при нарушениях работы почек

  • При снижении функциональной способности мочевыводящей системы легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования конкора, как правило, не требуется.
  • Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Применение у пожилых пациентов

В пожилом возрасте при лечении гипертонии, стенокардии, ХСН изменять дозировки конкора не нужно.

Особые указания

Нельзя резко прерывать лечение и менять рекомендованные дозировки конкора без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Если прекращение приема бисопролола необходимо, дозы следует снижать постепенно. На начальном этапе лечения Конкором требуется постоянный контроль врача.

  • С осторожностью применять бисопролол при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у больных, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в том числе в анамнезе).
  • Дыхательная системапри бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение с конкором бронходилатирующих средств. При бронхиальной астме возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.
  • Аллергические реакциибета-адреноблокаторы, включая Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
  • При проведении общей анестезии важно учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию Конкором перед хирургическим вмешательством, это нужно делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о применении Конкора.
  • У пациентов с феохромоцитомой Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
  • При лечении Конкором симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние конкора на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у больных ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале применения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка конкора

Симптомы: наиболее часто – AV-блокада, выраженная брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует.

Условия хранения и реализации Конкор®

Лекарство хранят в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет. Конкор отпускается по рецепту.

P.S. Лекарственное средство бисопролол (конкор) при регулярном применении позволяет эффективно снижать повышенное артериальное давление при гипертонической болезни и поддерживать АД на приемлемом безопасном уровне. Конкор предупреждает приступы стенокардии, уменьшает нагрузку на сердце, облегчает состояние при сердечной недостаточности, значительно снижает риск развития инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти, опасных для жизни сердечных аритмий и инсультов. Конкор в небольших дозах (1,25-2,5 мг в сутки) может использоваться по назначению врача при вегетососудистой дистонии, невротических расстройствах.

Комментарии 2

  • Если врач назначит принимать конкор в обед (лучше до еды), то можно. Обычно так пьют те, у кого давление больше всего повышается вечером и ночью (или нарушения ритма больше в ночное время). Но все это решает врач!

  • Скажите, а можно пить конкор не утром, а в обед или вечером?

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.