ЭНЦЕФАБОЛ (ENCEPHABOL) инструкция по применению

энцефабол инструкция по применениюЭнцефабол (активное вещество пиритинол) – ноотропный препарат, широко используемый в детской практике при задержке психического развития, органических заболеваниях головного мозга, невротических расстройствах, а также у взрослых при церебральном атеросклерозе, деменции, нарушениях памяти и внимания.

Форма выпуска, состав энцефабола

  • Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, блестящие, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя. В одной таблетке содержится 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрат. Вспомогательные вещества: кармеллоза натрия 7000 – 1.6 мг, магния стеарат – 3.2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6.4 мг, лактозы моногидрат – 19.8 мг, целлюлозы порошок – 24.2 мг, краситель хинолиновый желтый 70% – 30 мкг, воск горный гликолиевый – 80 мкг, желатин – 800 мкг, акации камедь – 1.7 мг, мука пшеничная – 8.2 мг, титана диоксид – 9.0 мг, каолин – 14.2 мг, тальк – 14.3 мг, сахароза – 121.69 мг.  Фасовка – по 10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
  • Суспензия для приема внутрь молочно-белого цвета, вязкая, с ароматным запахом. В 5 мл содержится пиритинола дигидрохлорида моногидрат 100 мг, что соответствует содержанию пиритинола  5 мг. Вспомогательные вещества: натрия сахарината дигидрат – 1.1 мг, метилпарагидроксибензоат – 3.25 мг, пропилпарагидроксибензоат – 1.75 мг, лимонной кислоты моногидрат – 5 мг, калия сорбат – 6.75 мг, повидон – 50 мг, кремния диоксид коллоидный – 50 мг, гидроксиэтилцеллюлоза – 60 мг, глицерол 85% – 250 мг, сорбитола раствор 70% – 750 мг, эссенция натуральная специальная – 10 мг, коктейль из натуральной эссенции – 2.5 мг, вода очищенная – 4029.15 мг.                                                                                                                            Фасовка – по 200 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

  • Ноотропный препарат. Энцефабол повышает патологически сниженный метаболизм в тканях головного мозга, что обусловлено повышением захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу в нервной ткани.
  • Пиритинол способствует стабилизации структуры клеточных мембран нейронов и их функции за счет ингибирования лизосомальных ферментов, предотвращая этим образование свободных радикалов.
  • Энцефабол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов путем увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока.
  • Улучшает кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их оксигенацию, интенсифицирует обмен глюкозы в первично ишемизированных участках мозга. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.

Фармакокинетика

  1. Всасывание и распределение. После приема внутрь пиритинол быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). После приема энцефабола внутрь 100 мг максимальная концентрация пиритинола в плазме достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Пиритинол и его метаболиты проникают через ГЭБ, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга. При повторном приеме кумуляции не наблюдается.
  1. Метаболизм и выведение. Энцефабол быстро биотрансформируется с образованием следующих основных метаболитов: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками. Суммарное выведение с мочой в течение 24 ч составляет 72.4-74.2%, при этом большая часть пиритинола выводится в течение первых 4 ч после приема. Через кишечник выводится только 5%. Т1/2 составляет около 2.5 ч.
  2. Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушении функции почек токсические концентрации не достигаются.

Показания к применению Энцефабола

  • Симптоматическое лечение синдрома деменции (в т.ч. первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы), сопровождающегося нарушениями памяти, мышления, способности к концентрации внимания, быстрой утомляемостью, недостаточностью побуждений и мотивации, аффективными расстройствами;
  • Первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы;
  • Симптоматическая терапия хронических нарушений умственной работоспособности;
  • Посттравматическая энцефалопатия;
  • Церебральный атеросклероз;
  • Последствия энцефалита;
  • Задержка психического развития;
  • Цереброастенический синдром у детей;
  • Энцефалопатия у детей.

Режим дозирования

Конкретные дозировки энцефабола устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и эффективности терапии.

  • Для взрослых средняя дозировка составляет 600 мг/сут (по 2 таб. или по 10 мл суспензии 3 раза/сут).
  • Новорожденным Энцефабол назначают с 3 дня после рождения по 20 мг (1 мл суспензии) в сутки в течение месяца, препарат следует давать утром. Детям в возрасте от 2 месяцев дозу увеличивают на 20 мг (1 мл) каждую неделю до тех пор, пока суточная дозировка не достигнет 100 мг (5 мл суспензии).
  • Детям в возрасте от 1 года до 7 лет назначают пиритинол от 50 мг до 300 мг в зависимости от показаний (по 2.5-5 мл суспензии 1-3 раза/сут).
  • Для детей старше 7 лет суточная дозировка составляет от 50 мг до 600 мг (по 2.5-10 мл суспензии или 1-2 таб. 1-3 раза/сут).

Принимать энцефабол следует во время или после еды. При расстройствах сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь. Следует учитывать, что в 1 чайной ложке – 5 мл суспензии.

Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При острых состояниях и назначении пиритинола в высоких дозах заметный терапевтический эффект достигается уже через несколько часов или суток.

При хронических заболеваниях (в том числе при  последствиях черепно-мозговой травмы или при деменции) заметный терапевтический успех достигается после 2-4 недель лечения. Оптимальный и устойчивый эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения энцефаболом при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 недель.

У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии средняя продолжительность лечения составляет 6 месяцев, при этом через 3 месяца необходимо проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.

Побочное действие энцефабола

  • Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко – потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).
  • Со стороны ЦНС: возможны нарушения сна; редко – повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость.
  • Прочие: возможны аллергические реакции различной степени тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела.

При применении энцефабола по показаниям в рекомендуемых дозировках развитие побочных эффектов маловероятно.

Противопоказания к применению энцефабола

Абсолютные противопоказания

  • повышенная чувствительность к пиритинолу.

Относительные противопоказания

  • заболевания почек в анамнезе;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные изменения картины периферической крови;
  • острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка);
  • миастения;
  • пемфигус.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения Энцефабола при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) стоит соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или младенца.

Пиритинол проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не установлено наличия тератогенного или эмбриотоксического действия пиритинола.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Энцефабол противопоказан при выраженных нарушениях функции печени и почек..

Применение у детей

Не рекомендуют назначать лекарство вечером и на ночь детям с повышенной возбудимостью.

  • Новорожденным Энцефабол назначают с 3 дня после рождения по 20 мг (1 мл суспензии) в сутки в течение месяца, лекарство необходимо давать утром. Детям в возрасте от 2 месяцев прием увеличивают на 20 мг (1 мл) каждую неделю до тех пор, пока суточная доза не достигнет 100 мг (5 мл суспензии).
  • Детям в возрасте от 1 года до 7 лет назначают в суточной дозировке от 50 мг до 300 мг в зависимости от показаний (по 2.5-5 мл суспензии 1-3 раза/сут).
  • Для детей старше 7 лет в сутки принимают от 50 мг до 600 мг (по 2.5-10 мл суспензии или 1-2 таб. 1-3 раза/сут).

Особые указания

  • У пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов имеет место повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в т.ч. к пиритинолу. У этих пациентов повышен риск возникновения реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также изменений вкусовой чувствительности и функции печени. При проведении лечения этой категории пациентов необходим систематический контроль общих анализов крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей.
  • Не нужно назначать суспензию Энцефабола пациентам с непереносимостью фруктозы, т.к. в состав препарата входит сорбол.
  • Реакции повышенной чувствительности к препарату могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При использовании Энцефабола по показаниям, как правило, отсутствуют ограничения для тех видов деятельности, которые требуют повышенного внмания, быстрых психомоторных реакций. Однако учитывая вероятность индивидуальных различий реакции отдельных пациентов на препарат, в начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости психомоторных реакций.

Передозировка

  • Симптомы: усиление побочных эффектов.
  • Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Энцефабол может потенцировать побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.

Клинически значимого взаимодействия Энцефабола с другими лекарственными средствами не установлено.

Условия хранения Энцефабола

Таблетки рекомендуется хранить при температуре не выше 25°C. Суспензию – при температуре от 20° до 25°C.

Срок годности Энцефабола, условия реализации

Срок годности – 5 лет. Отпускается по рецепту.