Нимесил инструкция по применению

Инструкция по применению лекарственного препарата Нимесил: показания и противопоказания, способы применения, побочные эффекты лекарства. Эффективен при боли различного происхождения и локализации.

Форма выпуска, состав

Выпускается в гранулах для приготовления суспензии в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом. Принимают внутрь. В 1 пакете весом 2 грамма содержится 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

Фармакологическое действие, фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесил действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, в основном, циклооксигеназу-2.

  • После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая средней максимальной  концентрации в плазме крови через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы – 97.5%. T1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
  • Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается в виде глюкуроната – около 29%).
  • Нимесил выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесила и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 при почечной недостаточности были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме кумуляции не наблюдается.

Показания к применению нимесила

  • лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль);
  • симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
  • альгодисменорея.

Нимесил предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Способ применения, дозы

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. Лекарство рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Разведенный приготовленный раствор хранению не подлежит.

  • Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
  • Для подростков (в возрасте от 12 до 18 лет) необходимости в корректировке дозировки нет.
  • При нарушенной функции почек показаний для коррекции дозы при легкой и умеренной форме почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.
  • При лечении пожилых необходимость изменения суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
  • Максимальная длительность лечения нимесилом составляет 15 дней.
  • Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочное действие

  • Cо стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко – тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Аллергические реакции: нечасто – зуд, сыпь, повышенная потливость; изредка – реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко – анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  • Со стороны ЦНС: нечасто – головокружение; редко – чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; иногда – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
  • Со стороны органа зрения: иредка – нечеткое зрение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, “приливы”.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризма, гастрит; изредка – боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
  • Со стороны мочевыделительной системы: иногда – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
  • Общие нарушения: иногда – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.
  • Прочие: изредка – гиперкалиемия.

Противопоказания к применению нимесила

  • гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;
  • гепатотоксические реакции на нимесил в анамнезе;
  • сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
  • тяжелые нарушения свертывания крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелое нарушение функции почек (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
  • нарушение функции или любое активное заболевание печени;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • алкоголизм, наркозависимость;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять нимесил:

  • тяжелые формы артериальной гипертензии,
  • сахарный диабет 2 типа,
  • сердечная недостаточность,
  • ишемическая болезнь сердца,
  • цереброваскулярные заболевания,
  • дислипидемия/гиперлипидемия,
  • заболевания периферических артерий,
  • курение,
  • КК < 60 мл/мин,
  • анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ,
  • инфекции, вызванные Helicobacter pylori;
  • пожилой возраст;
  • длительное предшествующее использование НПВП;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке “риск-польза” при приеме препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесил может отрицательно влиять на протекание беременности, развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим лекарство противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Нимесил противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

  • У больных с почечной недостаточностью применять Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение Нимесилом необходимо прекратить. Лекарственное средство противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).
  • При легкой и умеренной форме почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

Применение у детей

  • Нимесил противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
  • Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): необходимости в корректировке дозы нет.

Применение у пожилых пациентов

Нимесулид с осторожностью назначается в пожилом возрасте. Пожилые люди особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, ухудшению функции почек, печени и сердца. При применении Нимесила для данной категории больных необходим надлежащий клинический контроль.

Особые указания

  1. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы лекарства минимально возможным коротким курсом.
  2. Нимесил следует применять с осторожностью у больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно их обострение.
  3. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозировки НПВП у больных с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых людей, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У больных, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у больных, принимающих Нимесил, лечение следует отменить.
  4. Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его при нарушениях функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
  5. Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности “печеночных” трансаминаз) стоит прекратить применение нимесила и обратиться к лечащему врачу.
  6. Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, необходимо обследование у врача-окулиста.
  7. Лекарство может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому при высоком артериальном давлении и с нарушениях сердечной деятельности Нимесил стоит применять с особой осторожностью.
  8. При почечной или сердечной недостаточности применять Нимесил необходимо с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение Нимесилом необходимо прекратить.
  9. Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
  10. В состав лекарства входит сахароза, это следует учитывать больным, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
  11. При возникновении признаков “простуды” или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения Нимесилом применение лекарства должен быть прекращено.
  12. Не стоит применять Нимесил одновременно с другими НПВП.
  13. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесил не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
  14. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме Нимесила для данной категории лиц необходим надлежащий клинический контроль.
  15. Как и другие НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации.
  16. Применение Нимесила может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
  17. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции применение Нимесила стоит прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние Нимесила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения нимесулидом стоит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ – неэффективны из-за высокой связи нимесила с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
  • При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
  • НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики:

  • НПВП могут ослаблять действие диуретиков
  • У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект
  • Прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой “концентрация-время” (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида
  • Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек. Эти взаимодействия следует учитывать у больных, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместное применение этих средств стоит назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

  • Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
  • Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
  • Нимесил подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
  • При назначении нимесила менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
  • В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесил, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесил вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесила.

Условия и сроки хранения

  • Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
  • Срок годности: 2 года.
  • Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
  • Нимесил отпускается по рецепту

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.