Нимесил инструкция по применению

Инструкция по применению лекарственного препарата Нимесил: показания и противопоказания, способы применения, побочные эффекты лекарства. Эффективен при боли различного происхождения и локализации.

Форма выпуска, состав

Активное вещество – нимесулид. Выпускается нимесил в гранулах для приготовления суспензии в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом. Принимают внутрь. Состав: в 1 пакете весом 2 грамма содержится 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

Основные аналоги (это могут быть таблетки, гранулы, спрей, гель) – нимесулид, найз, найсулид, немулекс, нимесан, нимелид, нимика, пролид, ресулид, нимефаст, нимесубел, апонил, нисит.

Фармакологическое действие, фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесил действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, в основном, циклооксигеназу-2.

После приема внутрь порошок хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая средней максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы – 97.5%. T1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается в виде глюкуроната – около 29%).
Нимесил выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесила и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 при почечной недостаточности были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме кумуляции не наблюдается.

Показания к применению нимесила

лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль, головная боль);
симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
альгодисменорея.

Нимесил предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Способ применения, дозы

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида в виде гранул или порошка) 2 раза в сутки. Лекарство рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют порошок примерно в 100 мл воды. Разведенный приготовленный раствор нужно пить сразу, хранению он не подлежит.

Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Для подростков (в возрасте от 12 до 18 лет) необходимости в корректировке дозировки нет.
При нарушенной функции почек показаний для коррекции дозы при легкой и умеренной форме почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.
При лечении пожилых необходимость изменения суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Максимальная длительность лечения нимесилом составляет 15 дней.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочное действие

Cо стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко – тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: нечасто – зуд, сыпь, повышенная потливость; изредка – реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко – анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЦНС: нечасто – головокружение; редко – чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; иногда – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органа зрения: иредка – нечеткое зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, “приливы”.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризма, гастрит; изредка – боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: иногда – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.
Прочие: изредка – гиперкалиемия.

Противопоказания к применению нимесила

гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;
гепатотоксические реакции на нимесил в анамнезе;
сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелое нарушение функции почек (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
нарушение функции или любое активное заболевание печени;
детский возраст до 12 лет;
беременность и период грудного вскармливания;
алкоголизм, наркозависимость;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять нимесил:

тяжелые формы артериальной гипертензии,
сахарный диабет 2 типа,
сердечная недостаточность,
ишемическая болезнь сердца,
цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия,
заболевания периферических артерий,
курение,
КК < 60 мл/мин,
анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ,
инфекции, вызванные Helicobacter pylori;
пожилой возраст;
длительное предшествующее использование НПВП;
тяжелые соматические заболевания;
сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке “риск-польза” при приеме препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесил может отрицательно влиять на протекание беременности, развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим лекарство противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Нимесил противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью применять Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение Нимесилом необходимо прекратить. Лекарственное средство противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).
При легкой и умеренной форме почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

Применение у детей

Нимесил противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): необходимости в корректировке дозы нет.

Применение у пожилых пациентов

Нимесулид с осторожностью назначается в пожилом возрасте. Пожилые люди особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, ухудшению функции почек, печени и сердца. При применении Нимесила для данной категории больных необходим надлежащий клинический контроль.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы лекарства минимально возможным коротким курсом.
Нимесил следует применять с осторожностью у больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно их обострение.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозировки НПВП у больных с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых людей, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У больных, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у больных, принимающих Нимесил, лечение следует отменить.
Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его при нарушениях функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности “печеночных” трансаминаз) стоит прекратить применение нимесила и обратиться к лечащему врачу.
Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, необходимо обследование у врача-окулиста.
Лекарство может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому при высоком артериальном давлении и с нарушениях сердечной деятельности Нимесил стоит применять с особой осторожностью.
При почечной или сердечной недостаточности применять Нимесил необходимо с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение Нимесилом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
В состав лекарства входит сахароза, это следует учитывать больным, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
При возникновении признаков “простуды” или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения Нимесилом применение лекарства должен быть прекращено.
Не стоит применять Нимесил одновременно с другими НПВП.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесил не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме Нимесила для данной категории лиц необходим надлежащий клинический контроль.
Как и другие НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение Нимесила может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции применение Нимесила стоит прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние Нимесила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения нимесулидом стоит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ – неэффективны из-за высокой связи нимесила с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики:

НПВП могут ослаблять действие диуретиков
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект
Прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой “концентрация-время” (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У больных с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек. Эти взаимодействия следует учитывать у больных, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместное применение этих средств стоит назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.Нимесил подавляет активность изофермента
CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесила менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится
нимесил, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесил вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесила.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности: 2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Нимесил отпускается по рецепту