Моксонидин при гипертоническом кризе

Моксонидин – гипотензивный лекарственный препарат, применяемый для оказания скорой медицинской помощи и длительного лечения гипертонической болезни (артериальной гипертензии).

Форма выпуска, состав, аналоги

Моксонидин ЛФ

  • Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, cветло-розового цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,2 мг).
  • Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-розового цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,3 мг).
  • Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-коричневого цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,4 мг).
  • Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат; опадрай II розовый или красный: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид красный, желтый, черный (Е172).

Физиотенз – 1 таблетка светло-розового цвета с маркировкой «0,2», покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:

  • Активное вещество: моксонидин – 0,2 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,80 мг, повидон-К25 – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг;
  • Оболочка: гипромеллоза 6 мПа*с – 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% (сухое вещество) – 1,20 мг, макрогол-6000 – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

Физиотенз – 1 таблетка коричневато-розового цвета с маркировкой «0,4», покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

  • Активное вещество: моксонидин – 0,4 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,60 мг, повидон-К 25 – 0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг;
  • Оболочка: гипромеллоза 6 мПа*с – 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% (сухое вещество) – 1,20 мг, макрогол-6000 – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, железа оксид красный (Е 172) – 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

Физиотенз выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 14 шт. в блистере. В упаковке может быть 14, 28, 98 и 112 штук.

Другие аналоги моксонидина – моксарел, моксонидин Авексима, моксонидин Канон, моксонитекс, тензотран, моксодин, стопкриз.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Физиотенз является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Физиотенз отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у больных с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

  • После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax – около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит препарата – дегидрированный  моксонидин и производные гуанидина.
  • Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% препарата  выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
  • По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики препарата.
  • Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
  • Выведение препарата  в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение лекарственного средства моксонидин в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У больных с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Препарат в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного лекарственного средства зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Моксонидин принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза – 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза – 600 мкг в 2 приема.

Как принимать моксонидин при высоком давлении, можно ли класть под язык или проглатывать сразу?

При неосложненном гипертоническом кризе моксонидин принимают внутрь в дозе 200 или 400 мкг однократно. Снижение АД отмечается уже через 30 минут и достигает максимума через 1,5-2 часа. Положительный эффект сохраняется в течение 12-24 часов. Отдельные авторы допускают при гипертоническом кризе применение моксонидина под язык (сублингвально).

Для больных с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза – 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной – 400 мкг.

Побочное действие

  • Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто – обморок.
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
  • Пищеварительная система: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
  • Кожа и подкожные ткани: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.
  • Со стороны психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность.
  • Орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах.
  • Костно-мышечная система: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.
  • Со стороны организма в целом: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Противопоказания к применению

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ (синдром слабости синусового узла), AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку препарат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие лекарственного средства.

Применение при нарушениях функции печени

Моксонидин противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

Применение у детей

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема препарата, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение препарата моксонидин с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Препарат может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Условия хранения и отпуска из аптек

  • При температуре не выше 25°C (для дозировки 0,2 мг).
  • При температуре не выше 30°C (для дозировки 0,4 мг).
  • Хранить в недоступном для детей месте.
  • Срок годности 2 года (для дозировки 0,2 мг), 3 года (для дозировки 0,4 мг). Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Моксонидин отпускается по рецепту.