Мелатонин

мелатонинМелатонин — синтетический аналог гормона эпифиза, обладающий адаптогенным, седативным и снотворным действием.

Форма выпуска,  состав

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны. В одной таблетке содержится 3 мг мелатонина. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: тальк, шеллак, изопропанол.

Основные аналоги: мелаксен, мелатонин, меласон, циркадин, велсон, какспал нео, меладапт, меларена, меларитм, соннован.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза) мелатонина, а по своей химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2-4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи.

Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы, что адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Мелатонин улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна у пациентов старше 55 лет. Мелатонин снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции, обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.

Основной физиологический эффект мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов. Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других гормонов аденогипофиза – кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности – избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (в пожилом возрасте скорость всасывания может снижаться на 50%). Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Период полувыведения короткий (3,5 часа). Прием пищи замедляет абсорбцию и уменьшает максимальную концентрацию активного вещества в крови. Причем у женщин этот показатель ( Cmax) в 3-4 раза выше, чем у мужчин.

Показания к применению

  • Расстройства сна, в том числе хроническая бессонница у пациентов старше 55 лет
  • Нарушения нормального циркадного ритма, обусловленные резкой сменой часовых поясов и проявляющиеся повышенной утомляемостью.

Способ применения, режим дозирования

  • При нарушениях сна принимают мелатонин внутрь в дозе 1.5-3 мг (1/2-1 таблетка) 1 раз в сутки за 30-40 мин до сна. Максимальная суточная доза составляет 6 мг (2 таблетки).
  • При смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 1 таблетке за 30-40 минут до сна.

Побочное действие

  • Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения.
  • Иммунная система: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности.
  • Обмен веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
  • Психические расстройства: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия.
  • Нервная система: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром “беспокойных ног”, плохое качество сна, парестезия.
  • Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
  • Орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго.
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение АД; редко – “приливы” крови к лицу, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.
  • Пищеварительная система: нечасто – боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота: редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит.
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия.
  • Кожа и подкожные ткани: нечасто – дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи; редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна – ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.
  • Костно-мышечная система: нечасто – боль в конечностях; редко – артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги.
  • Мочевыделительная система: нечасто – глюкозурия, протеинурия; редко – полиурия, гематурия, никтурия.
  • Репродуктивная система: нечасто – симптомы менопаузы; редко – приапизм, простатит; частота неизвестна – галакторея.
  • Со стороны лабораторных показателей: нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.
  • Прочие: нечасто – астения, боль в груди; редко – опоясывающий герпес, повышенная утомляемость, чувство жажды.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин), аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), лейкоз, лимфогранулематоз, эпилепсия, сахарный диабет, печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК < 30 мл/мин). С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

  • В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
  • Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия.
  • В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.
  • С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами

При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект препаратов, угнетающих центральную нервную систему и бета-блокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикостероидами и циклоспорином. Не рекомендуется принимать совместно с гормональными лекарственными средствами.

  • Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамип, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.
  • Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.
  • Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.
  • Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1А2.
  • Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
  • Ингибиторыи зофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.
  • Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.
  • Этанол (алкоголь) при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.
  • Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.
  • Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
  • Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства “помутнения в голове”, в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Условия хранения и отпуска

При температуре не выше 25°C в защищенном от света месте. Отпуск без рецепта врача.

Мелатонин и коронавирус

  • Как уже отмечалось, с возрастом выработка мелатонина снижается, то есть у детей и молодежи уровень этого гормона значительно выше. И коронавирусная инфекция в молодом возрасте встречается реже, а протекает, как правило, в легкой форме.
  • Мелатонин (по данным некоторых исследований) снижает интенсивность воспалительной реакции в легких и уменьшает вероятность возникновения цитокинового «шторма»
  • Есть наблюдение американских исследователей о том, что смертность пациентов с тяжелой формой COVID-19, находящихся на ИВЛ, была в несколько раз ниже среди людейс высоким уровнем мелатонина, а также получавшим до болезни препараты мелатонина

Все это разрозненные отдельные наблюдения и официально гормон сна не применяется для лечения коронавируса.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.