Мельдоний — метаболический препарат для повышения работоспособности, уменьшения умственного и физического перенапряжения, в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы и при нарушениях мозгового кровообращения.
Форма выпуска, состав. аналоги
- Капсулы по 250 и 500 мг (активное вещество мельдония дигидрат)
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (100 мг мельдония дигидрат в 1 мл), ампулы по 5 мл.
Основные аналоги — милдронат, ангиокардил, вазомаг, идринол, кардионат, мельдоний ЛФ, мельдолек, мельфор, милджен, милдовел, репронат ВМ, милдрокард, милдоний Фармлэнд, мельдореб.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
Показания активного вещества МЕЛЬДОНИЙ
Для приема внутрь или в/в введения:
- в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;
- в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность);
- пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в том числе. у спортсменов),
- послеоперационный период для ускорения реабилитации;
- синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Для парабульбарного введения:
- острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) — только для парабульбарного введения.
Инструкция по применению, режим дозирования
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.
- При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний (обычно 1-2 раза в сутки в течение 4-6 недель).
- При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сут, длительность лечения зависит от показаний.
- Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.
Побочное действие
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, изменения АД.
- Со стороны ЦНС: редко — психомоторное возбуждение.
- Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические симптомы.
- Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Противопоказания к применению
- Повышение внутричерепного давления (в том числе при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях),
- Беременность, период лактации (грудного вскармливания),
- Детский и подростковый возраст до 18 лет,
- Повышенная чувствительность к мельдонию.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при заболеваниях печени, особенно в течение длительного времени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.
Применение у детей
У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.
Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа — у детей в возрасте до 12 лет.
Особые указания
- С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.
- Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.
Лекарственное взаимодействие
- При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
- При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.