Осельтамивир

Осельтамивир - флустопОсельтамивир – противовирусное лекарственное средство, ингибитор нейраминидазы. Препарат получил известность под названием «Тамифлю».

Форма выпуска, аналоги

Осельтамивир – белое кристаллическое вещество, производное аминоциклогексенкарбоновой кислоты. Выпускается в капсулах по 30, 45 и 75 мг.

Основные аналоги (торговые названия) – тамифлю, номидес, осельтамивир Канон, осельтамивира фосфат, инфлюцеин, сельтавир, ринивира, гриптера, флустоп.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

После приема внутрь осельтамивир практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе. Средний Vd активного метаболита – 23 л. Связывание с белками плазмы – 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира – 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 – 6-10 ч. Почечный клиренс – 18.8 л/ч. Выводится через кишечник – менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Показания

Грипп типов A и В.

Инструкция по применению, режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  • При лечении прием необходимо начать не позднее 2 суток от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
  • Для профилактики гриппа типов A и B взрослым – по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко – диарея, боли в животе.
  • Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
  • Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
  • Прочие: чувство усталости, слабость.

Противопоказания к применению

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

C осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей.

Особые указания

  • C осторожностью применять у детей.
  • У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.
  • Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.