Виасил

Виасил инструкцияВиасил (активное вещество силденафил) – лекарственный препарат для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска, состав

Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, двояковыпуклые. Каждая таблетка “Виасил” содержит: активное вещество – силденафил (в виде силденафила цитрата) – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, картофельный крахмал, магний стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II голубой (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид, поливиниловый спирт, Е 110, Е 132, Е 133).

Фармакологические свойства

Виасил предназначен для пероральной терапии эректильной дисфункции. В естественных условиях, то есть при наличии сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет усиления притока крови к половому члену.

Показания к применению

Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью достигать или сохранять уровень эрекции, достаточный для удовлетворительного полового акта. Для эффективного действия силденафила необходима сексуальная стимуляция.

Способ применения и дозировка

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом! Таблетки лекарственного средства Виасил принимают внутрь.

Для большинства лиц рекомендуемая доза составляет 50 мг, применяется за 1 час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения – один раз в день. Время проявления активности лекарственного средства может увеличиваться при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

У пациентов старше 65 лет с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью, а также при одновременном применении сильнодействующих ингибиторов цитохрома P450 3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир), рекомендуется применение препарата виасил в начальной дозе 25 мг, поскольку более высокие концентрации в плазме могут повысить как эффективность, так и частоту побочных реакций.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

В связи со снижением клиренса силденафила у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) следует применять дозу 25 мг.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Поскольку у больных с нарушением функции печени (например, при циррозе) клиренс силденафила снижен, рекомендуется использовать дозу 25 мг.

Применение у пациентов, принимающих другие препараты

Учитывая данные о взаимодействии виасила при одновременном его приеме с ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов.

Применение силденафила в начальной дозе 25 мг рекомендуется для больных, получающих одновременно ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).

С целью снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны находиться в стабильном состоянии при проведении лечения альфа-адреноблокаторами до начала применения силденафила. Кроме этого, в таких случаях рекомендуется начинать применение виасила с более низких доз.

Применение у детей

Виасил не показан для применения у лиц моложе 18 лет. Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Противопоказания

  • Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе, виасил, не должны использоваться у мужчин, которым сексуальная активность не рекомендуется (например, пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). Противопоказан у лиц с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии.
  • Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах и поэтому его использование противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит.
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, терапия нитратами.

Побочное действие

Нежелательные проявления обычно были преходящими и легкими или умеренными по своей выраженности. В исследованиях с фиксированными дозами частота нежелательных проявлений возрастала при увеличении дозы. Основные нежелательные проявления в исследованиях с подбором дозы, которые лучше отражают режим применения рекомендованных доз, были подобны нежелательным проявлениям, выявляемым в исследованиях с фиксированными дозами.

Наиболее часто отмечавшиеся нежелательные проявления включали головную боль и приливы (увеличение притока крови к коже лица). Основные побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших виасил с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо):

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
  • Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
  • Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
  • Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
  • Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

При применении доз, превышающих рекомендуемые, нежелательные проявления были сходны с приведенными выше, но отмечались, как правило, чаще. При анализе данных клинических испытаний с двойным слепым плацебо контролем, включающих более 700 больных/год наблюдений с приемом плацебо и более 1300 -с приемом силденафила, не было обнаружено различий частоты встречаемости инфаркта миокарда (ИМ) и смертности из-за сердечно-сосудистых нарушений у лиц, получавших силденафил, по сравнению с получавшими плацебо. Частота ИМ составляла 1,1 на 100 пациентов/лет как у мужчин, принимавших виасил, так и у получавших плацебо. Смертность из-за сердечно-сосудистых нарушений составила 0,3 на 100 больных/лет как и у мужчин, принимавших силденафил, и у получавших плацебо.

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: тревожность и транзиторная полная амнезия, нарушения мозгового кровообращения, транзиторные ишемические атаки, астения, головокружение, мигрень, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения, аритмия желудочков, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда и фибрилляция предсердий.
  • Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
  • Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей, рвота.
  • Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
  • Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновит, синовит, боли в костях.
  • Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
  • Прочие: периферические отеки, в том числе отек лица, болевые синдромы, в том числе боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

При проведении постмаркетингового наблюдения отмечались следующие нежелательные проявления:

  • Нарушения иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая кожную сыпь).
  • Нарушения нервной системы: судорожные приступы, серии судорожных приступов.
  • Нарушения мочеполовой системы: длительная эрекция, приапизм и гематурия.
  • Нарушения органов чувств: гиперемия глаз, диплопия, временная потеря зрения, повышение ВГД.
  • Сосудистые нарушения: гипотензия, обмороки, носовые кровотечения.
  • Нарушения слуха: сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также любой побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: ощущение жара, головокружение, покраснение лица, головная боль, нарушение четкости зрения, диспептические явления, снижение артериального давления.

Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать виасил при анатомической деформации полового члена, миеломной болезни, острых лейкозах, серповидно-клеточной анемии, повышенной склонности к кровотечениям, наследственном пигментном ретините, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелых формах артериальной гипертонии, анамнестических указаниях на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающих жизни аритмии, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии.

Согласно постмаркетиноговым исследованиям транзиторные ишемические атаки совпадали во времени с использованием силденафила.

В случае возникновения эрекции, которая сохраняется более 4 часов и приапизме, больному следует немедленно обратиться за медицинской помощью во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

В клинических испытаниях было показано, что силденафил может вызывать системное расширение сосудов, что приводит к преходящему снижению давления крови. Для большинства пациентов это практически не имеет последствий. Однако до назначения силденафила врачу следует тщательно рассмотреть возможные последствия такого сосудорасширяющего эффекта для данного конкретного человека с учетом его состояния, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Силденафил противопоказан при повышенной чувствительности к вазодилататорам, включая пациентов, имеющих затрудненный отток крови из левого желудочка (например, при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), и лиц с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением автономной регуляции артериального давления.

Передняя ишемическая зрительная нейропатия, не связанная с артериитом (NAION, non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy), приводящая к снижению зрения или к его потере, в редких случаях была отмечена при постмаркетинговьгх исследованиях при применении всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. У большинства больных с данным нарушением имелись такие факторы риска, как сниженное отношение размеров чаши и диска зрительного нерва («переполненный» диск), возраст более 50 лет, диабет, гипертензия, атеросклероз коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Причинной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и NAION не было выявлено. Врачам следует обсуждать повышенный риск развития данного нарушения у тех, кто уже перенес NAION ранее. Необходимо проинформировать, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.

Следует с осторожностью назначать виасил больным, принимающим альфа-адреноблокаторы, так как у немногих более чувствительных из них это может приводить к симптоматической гипотензии. Для снижения до минимума вероятности развития постуральной гипотензии, пациенты должны иметь устойчивое состояние гемодинамики при проведении лечения альфа-блокаторами до начала применения силденафила. Рекомендуется начинать применение силденафила с более низких доз. Кроме того, врачам необходимо инструктировать больных о том, что им следует делать в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Лицам, уже получавшим ингибиторы ФДЭ-5 в оптимальной дозе, применение альфа-блокаторов следует начинать с самой низкой дозы. У пациентов с нестабильным состоянием повышен риск симптоматической гипотензии при сопутствующем использовании ингибиторов ФДЭ-5.

Безопасность комбинированного использования ингибиторов ФДЭ-5 и альфа-адреноблокаторов может отражаться на других показателях, включая уменьшение внутрисосудистого объема и применение других антигипертензивных препаратов. Поскольку силденафил обладает системным вазодилятаторным эффектом, он может усиливать гипотензивный эффект и других антигипертензивных лекарственных средств.

У небольшой части больных с врожденным пигментным ретинитом имеются генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки. Так как нет данных о безопасности применения силденафила у лиц с пигментным ретинитом, назначать силденафил им следует с осторожностью.

В исследованиях на тромбоцитах человека in vitro было показано, что виасил потенцирует антиагрегантное действие нитропруссида натрия (донора оксида азота). Нет данных о безопасности применения силденафила у лиц с кровотечениями или активными пептическими язвами, поэтому таким больным следует назначать силденафил с осторожностью.

Препараты для лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у лиц с анатомическими деформациями полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность комбинирования силденафила с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучены, поэтому использование таких комбинаций не рекомендуется.

В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось о незначительном количестве случаев внезапного снижения или потери слуха при применении ингибиторов ФДЭ5, включая виасил. У большинства из этих лиц имелись факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никакой причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха выявлено не было. Необходимо проинформировать больных, что в случае внезапного снижения или потери слуха следует прекратить прием силденафила и проконсультироваться с врачом.

Так как Виасил содержит лактозу, его не следует назначать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Особые указания

  • Виасил не предназначен для применения у лиц в возрасте до 18 лет.
  • Перед началом приема препарата для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения следует собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, тяжелые формы ишемической болезни сердца и гипертонической болезни).
  • Пожилым больным не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза в сутки) использование в высоких дозах увеличивает риск возникновения побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ишемической болезнью сердца. Оценка соотношения польза/риск необходима у лиц с сердечной недостаточностью, низким объемом циркулирующей крови. С осторожностью назначают больным с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт. ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт. ст.). С особой осторожностью назначают пациентам с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию.
  • С осторожностью назначают виасил при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
  • Не рекомендуется сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Виасил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 3A4 (основной путь) и 2С9 (дополнительный путь). Поэтому ингибирование данных изоферментов печени может снижать клиренс силденафила, а стимулирование данных изоферментов может повышать клиренс силденафила.

Не следует сочетать прием препарата с лечением нитратами (нитроглицерин и др. препараты этой группы), молсидомином, другими донаторами окиси азота.

Виасил усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия.

Циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир и ряд других препаратов (ингибиторы CYP3А4) повышают концентрацию силденафила в плазме крови, рифампицин и др. индукторы CYP3А4 уменьшают концентрацию в плазме крови.

Влияние других лекарственных средств на силденафил

  • Фармакокинетические данные клинических испытаний показали, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и блокаторы кальциевых каналов не влияют на фармакокинетику силденафила.
  • AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено).
  • Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызвать незначительное повышение уровня силденафила в плазме.
  • Разовые дозы антацидов (гидроксид магния / гидроксид алюминия) не влияют на биодоступность силденафила.
  • У здоровых мужчин-добровольцев не было обнаружено влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUС, максимальную концентрацию Сmax , Тmax, константу скорости элиминации и период полувыведения силденафила и его важнейших циркулирующих метаболитов.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

  • Виасил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (1С50>150мкМ). При достижении пиковой концентрации силденафила в плазме около 1 мкМ при применении рекомендуемых доз маловероятно, чтобы силденафил изменял клиренс субстратов данных изоферментов.
  • В трех специальных исследованиях взаимодействия лекарств больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ВРН, benign prostatic hyperplasia) со стабильным состоянием при терапии доксазозином одновременно назначались альфа-адреноблокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25, 50 и 100 мг). В популяции данного исследования наблюдалось среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., и в вертикальном положении — на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Когда виасил и доксазозин одновременно назначались пациентам со стабильным состоянием при терапии доксазозином, отмечались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. В таких случаях симптомы включали головокружение, но обмороки не отмечались. Одновременное назначение силденафила пациентам, принимающим альфа-блокаторы, может приводить к симптоматической гипотензии у небольшой части лиц с высокой чувствительностью. Не было выявлено взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 CYP2C9.
  • Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику устойчивого состояния ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира — препаратов, являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не потенцировал увеличения времени кровотечения, вызываемого аспирином (150 мг).
  • Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев, имевших средний максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг/дл).
  • Не было отмечено взаимодействия при одновременном назначении силденафила (100 мг) и амлодипина пациентам с гипертензией. Среднее дополнительное снижение давления крови в горизонтальном положении составляло 8 мм рт. ст. для систолического и 7 мм рт. ст для диастолического давления.
  • Анализ данных безопасности не выявил различий профиля побочных эффектов у больных, принимающих силденафил отдельно и совместно с антигипертензивными препаратами.

Применение при беременности и лактации

Виасил не предназначен для применения у женщин.

В исследованиях влияния силденафила, принимаемого внутрь, на репродуктивную функцию у крыс и кроликов не обнаружено тератогенного действия, нарушений фертильности или побочного действия на пери- и постнатально развитие плода и новорожденного.

Соответствующих контролируемых испытаний у женщин при беременности и лактации не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние силденафила на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось. В клинических испытаниях силденафила были зарегистрированы случаи головокружения и снижения зрения, пациенты должны быть осведомлены об индивидуальном действии препарата на организм до вождения автомобиля или управления механизмами.

Условия хранения

Хранить виасил в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.