Циннаризин

Циннаризин – это лекарственное средство, производное дифенилпиперазина, относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Препарат обладает сосудорасширяющим действием, снижает возбудимость вестибулярного аппарата.

Основное показание для применение циннаризина – улучшение мозгового и периферического  кровообращения, снятие тошноты, головокружения и шума в ушах, связанных с лабиринтными расстройствами, профилактика укачивания и предупреждение приступов мигрени. Препарат выпускается уже на протяжении 50 лет и до сих пор пользуется популярностью у жителей разных стран, благодаря широкому спектру действия и доступной цене.

Форма выпуска, аналоги

Циннаризин выпускается в таблетках по 50 мг, в упаковке может быть 10, 20, 30 и 50 штук, реже – по 100, 150, 200, 250 и 500 таблеток в упаковке.

Основные аналоги препарата – стугерон (Венгрия), а также циннаризин от различных российских, болгарских и белорусских производителей. Кроме того, активное вещество циннаризин входит в  состав нескольких многокомпонентных лекарств (в комплексе с пирацетамом) – фезам, пирацезин, фесцетам, цидокан, омарон, НооКам, комбитропил.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов IV класса с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга, производное пиперазина. Улучшает мозговое, а также коронарное и периферическое кровообращение. Нарушает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Циннаризин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение и потенцирует постишемическую гиперемию. Повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Фармакокинетика

После приема внутрь циннаризин абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Подвергается метаболизму. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится через кишечник главным образом в неизмененном виде, с мочой – преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению циннаризина

  • Нарушения мозгового кровообращения (в том числе при остаточных явлениях после инсульта)
  • Лабиринтные расстройства (в том числе для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте и рвоте лабиринтного происхождения)
  • Болезнь движения (как профилактическое средство при укачивании)
  • Профилактика приступов мигрени
  • Болезнь Меньера
  • Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения – облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, акроцианоз.

Режим дозирования

Внутрь, после еды.

  • При симптоматической терапии хронической цереброваскулярной недостаточности – по 25-50 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки.
  • При нарушении периферического кровообращения – по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза/сут.
  • При вестибулярных нарушениях – по 25 мг 3 раза/сут. При необходимости лечение можно начинать с 1/2 дозы (то есть с 1/2 таблетки циннаризина), постепенно ее увеличивая.
  • Для профилактики укачивания принимают 25 мг препарата за полчаса перед поездкой, при необходимости прием повторяют через 5 часов.
  • Доза для детей от 5 до 12 лет при кинетозах – 1/2 дозы, рекомендованной взрослым, доза для детей старше 12 лет соответствует дозе, рекомендованной взрослым пациентам.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта при хронических нарушениях кровообращения  циннаризин применяют непрерывно в течение нескольких месяцев.

Побочное действие

  • Пищеварительная система: возможны диспептические явления, сухость во рту; редко – холестатическая желтуха.
  • Со стороны ЦНС: головные боли, сонливость; у пациентов пожилого и старческого возраста при длительном применении возможны экстрапирамидные симптомы (тремор конечностей, повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
  • Прочие: увеличение массы тела, усиление потоотделения; в единичных случаях – волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к циннаризину,
  • беременность;
  • период лактации;
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 5-12 лет (индивидуальный подход).

Особые указания

  • Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале курса лечения, поэтому следует воздержаться от приема алкоголя и соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, угнетающими ЦНС
  • С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией
  • При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови
  • Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, циннаризин следует назначать только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск ухудшения состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

  • Одновременное применение циннаризина с трициклическими антидепрессантами, снотворными средствами, препаратами, оказывающими седативное действие, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливает действие на ЦНС.
  • При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие; с ноотропными средствами, сосудорасширяющими средствами – усиливается действие ноотропных и сосудорасширяющих средств.
  • Одновременный прием фенилпропаноламина уменьшает седативный эффект циннаризина.

Условия хранения и отпуска

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30°С, отпускается по рецепту.