Карведилол

карведилол инструкцияКарведилол – современный лекарственный препарат из группы альфа- и бета-адреноблокаторов, оказывающий гипотензивное, антиангинальное, противоишемическое, мембраностабилизирующее действие. Применяется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, некоторых аритмиях.

Форма выпуска, основные аналоги

Активное вещество: карведилол (carvedilol). Выпускается лекарственное средство в таблетках по 6,25 мг, 12.5 мг и 25 мг по 10, 20, 28, 30 или 60 шт. в упаковке. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

Основные торговые названия препаратов, в состав которых входит карведилол – карвидил, карвелэнд, багодилол, ведикардол, велкардио, дилатренд, карведилол Сандоз, карвенал, рекардиум и другие аналоги.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-адреноблокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление (АД), сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений (ЧСС). Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия:

  • У больных артериальной гипертензией – снижение АД (при этом ЧСС снижается незначительно, почечный кровоток сохраняется).
  • У больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшение пред- и постнагрузки на сердце. Снижение потребности миокарда в кислороде и активности симпатоадреналовой системы.
  • У больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Снижает риск смерти пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью и частоту госпитализаций. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией и низкой фракцией выброса. Терапевтический эффект проявляется при ХСН ишемического генеза и у больных дилатационной кардиомиопатией.
  • Длительное применение карведилола положительно влияет на уровень липидов в сыворотке крови, так как уменьшает количество общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в крови, в то же время, увеличивая уровень липопротеидов высокой плотности.

Фармакокинетика

Карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1-1.5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность карведилола – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

  • При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
  • У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
  • У пациентов пожилого возраста по сравнению с лицами молодого возраста обнаружено повышение концентрации в плазме карведилола примерно на 50%.
  • Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Карведилол

  1. Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
  2. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  3. ИБС: стабильная стенокардия – для профилактики приступов.

Способ применения, режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

  1. Артериальная гипертензия.

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

  1. Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема. Для пациентов пожилого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема.

  1. Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозировку увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем – до 12.5 мг 2 раза/сут, потом – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг максимальная доза составляет 25 мг 3 раза в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг – 75-100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

Побочное действие

  • Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), астения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV- блокада II – III ст., редко – нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
  • Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • Система кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
  • Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
  • Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Противопоказания к применению

  • Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • AV-блокада II-III ст.;
  • выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
  • кардиогенный шок;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью – при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости. Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Лечение – симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Лекарственное взаимодействие

  • Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
  • При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
  • При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрацияпоследнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
  • Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
  • Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
  • Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
  • При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
  • Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
  • Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Условия хранения и отпуска препарата Карведилол

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года. Карведилол отпускается по рецепту.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.